Dziurawiec zaliczany jest do roślin leczniczych, którego właściwości są szeroko wykorzystywane do produkcji dużej liczby medykamentów stosowanych w bardzo zróżnicowanych chorobach i dolegliwościach. Dziurawiec hamuje rozkład neurotransmiterów w mózgu, hamuje rozwój monoaminooksydazy (MAO) jak również działa jako inhibitor zwrotnego wychwytu serotoniny, stąd jego działanie często wykorzystuje się w łagodzeniu objawów depresji. Pomaga też przy leczeniu bezsenności i migreny.
Dziurawiec najbardziej jednak znany jest ze swego działania żółciopędnego, żółciotwórczego, pobudzającego trawienie, przeciwzapalnego i dezynfekcyjnego (może być stosowany zewnętrznie na rany i do płukania gardła).

Zioło dziurawca wskazane jest w szczególnie w leczeniu takich chorób i dolegliwości jak: astma, biegunka, nieżyt i stany zapalne żołądka, przekrwienie i zaburzenia czynnościowe wątroby, skąpomocz, zapalenie oskrzeli, choroby zakaźne u dzieci, stany skurczowe dróg żółciowych i trzustki, zapalenie pęcherza i nerek, nadciśnienie tętnicze, zapalenie okrężnicy, grypa, angina, skaza limfatyczna a także zbyt obfite menstruacje. Zewnętrznie dziurawcem leczy się rany, oparzenia, owrzodzenia nóg, zapalenie dziąseł oraz środek na ich wzmocnienie, zapalenie jamy ustnej i ropne zapalenie skóry. Używa się go rożnie do zlikwidowania nieprzyjemnego zapachu z jamy ustnej.